Pexion
imepitoin
Myyntiluvan haltija ja erän vapauttamisesta vastaava valmistaja Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH
55216 Ingelheim/Rhein SAKSA
Pexion 100 mg tabletit koirille Pexion 400 mg tabletit koirille imepitoiini
Valkoinen, pitkulainen, jakouurteellinen tabletti, johon on toiselle puolelle upotettu merkintä “I 01” (100 mg) tai “I 02” (400 mg).
Tabletti voidaan jakaa kahteen yhtä suureen osaan.
Yksi tabletti sisältää: Imepitoiini 100 mg
Imepitoiini 400 mg
Yleistyneiden kohtausten esiintymisen vähentämiseen koiran idiopaattisessa epilepsiassa muiden hoitovaihtoehtojen arvioinnin jälkeen.
Koiran äänipelosta aiheutuvan ahdistuksen ja pelkoreaktion lievittäminen.
Ei saa käyttää tapauksissa, joissa esiintyy yliherkkyyttä vaikuttavalle aineelle tai apuaineille.
Ei saa käyttää koirille, joiden maksan toiminta on voimakkaasti heikentynyt tai joilla on vakavia munuaisten tai sydämen toimintahäiriöitä.
Seuraavia lieviä ja pääasiallisesti ohimeneviä haittavaikutuksia on havaittu epilepsiaindikaation prekliinisissä ja kliinisissä tutkimuksissa järjestyksessä yleisimmästä harvinaisimpaan: ataksiaa (koordinaation puutetta), oksentelua, hoidon alussa polyfagiaa (lisääntynyttä ruokahalua), uneliaisuutta (hyvin yleinen); ylivilkkautta (huomattavasti normaalia aktiivisempi), apatiaa, polydipsiaa (lisääntynyttä janoa), ripulia, disorientaatiota, anoreksiaa (ruokahalun puutetta), kuolaamista, runsastunutta virtsaamista (yleinen); vilkkuluomen esiintuloa ja näkökyvyn heikkenemistä (yksittäisiä raportteja).
Epileptisillä koirilla on valmisteen käytön yhteydessä on melko harvinaisissa tapauksissa raportoitu aggressiota ja harvinaisissa tapauksissa lisääntynyttä ääniherkkyyttä sekä ahdistusta. Nämä liittyvät mahdollisesti hoitoon, mutta ne voivat esiintyä myös ennen tai jälkeen kohtauksen tai ne voivat olla käytösmuutoksia, jotka ovat osa sairautta.
Lievää plasman kreatiniini-, urea kolesterolipitoisuuden nousua on havaittu imepitoiinilla hoidetuilla koirilla; kuitenkaan nousu ei yleensä ylittänyt normaaleja viiterajoja, eikä siihen liittynyt mitään kliinisesti merkittäviä muutoksia tai tapahtumia.
Seuraavia haittavaikutuksia on havaittu äänipelkoon liittyvissä prekliinisissä ja kliinisissä tutkimuksissa: ataksia (koordinaation puute), kohonnut ruokahalu, letargia (hyvin yleinen); oksentelu, aggressio (katso kohta ”Erityisvaroitukset”) (yleinen); hyperaktiivisuus, uneliaisuus, kuolaaminen (melko harvinainen). Useimmat haittavaikutuksista ovat ohimeneviä ja ne menevät ohi jo hoidon aikana tai pian hoidon lopettamisen jälkeen.
Ohimenevää ataksiaa on raportoitu hoidon alussa hyvin yleisesti äänipelkoon liittyneen kliinisen tutkimuksen alkuvaiheessa. Useammalla kuin puolella ataktisia oireita kliinisessä tutkimuksessa osoittaneista koirista oireet hävisivät spontaanisti 24 tunnin kuluessa, vaikka hoitoa jatkettiin ja lopuilla puolella koirista 48 tunnin kuluessa.
Haittavaikutusten esiintyvyys määritellään seuraavasti:
hyvin yleinen (useampi kuin 1/10 hoidettua eläintä saa haittavaikutuksen)
yleinen (useampi kuin 1 mutta alle 10/100 hoidettua eläintä)
melko harvinainen (useampi kuin 1 mutta alle 10/1.000 hoidettua eläintä)
harvinainen (useampi kuin 1 mutta alle 10/10.000 hoidettua eläintä)
hyvin harvinainen (alle 1/10.000 hoidettua eläintä, mukaan lukien yksittäiset ilmoitukset).
Jos havaitset haittavaikutuksia, myös sellaisia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa tai olet sitä mieltä, että lääke ei ole tehonnut, ilmoita asiasta eläinlääkärillesi.
Koira.
Annostellaan 10 - 30 mg painokiloa kohden kaksi kertaa päivässä noin 12 tunnin välein suun kautta. Tabletit voidaan tarvittaessa puolittaa koiran painon mukaan yksilöidyn annoksen varmistamiseksi. Käytä jaetut tabletin puolikkaat seuraavalla annostelukerralla.
Tarvittava annos voi vaihdella eri koirien välillä sairauden luonteesta ja vakavuudesta riippuen. Suositeltu aloitusannos on 10 mg painokiloa kohden kahdesti päivässä.
Aloita lääkitys käyttäen painoa kilogrammoissa ja annostaulukkoa. Mikäli kohtaustiheys ei ole riittävästi laskenut tällä annoksella vähintään yhden viikon seuranta-ajan jälkeen, hoitavan eläinlääkärin tulee arvioida koira uudelleen. Olettaen, että koira sietää eläinlääkevalmistetta hyvin, annosta voidaan lisätä 50 - 100 % kerrallaan maksimiannokseen saakka 30 mg/kg kahdesti päivässä annosteltuna.
Biologinen hyväksikäytettävyys on suurempi, kun lääke annetaan paastonneelle koiralle. Lääkkeen annostelun ajankohta suhteessa ruokintaan tulee pitää samana.
Tablettimäärä (joka tulee antaa kahdesti päivässä) epilepsialääkityksen aloittamista varten:
Annos: 10 mg/kg kahdesti päivässä | Tablettien lukumäärä annostelukerralla | |
Paino (kg) | 100 mg tabletti | 400 mg tabletti |
5 | ½ | |
5,1–10 | 1 | |
10,1–15 | 1 ½ | |
15,1–20 | ½ | |
20,1–40 | 1 | |
40,1–60 | 1 ½ | |
yli 60 | 2 | |
30 mg imepitoiinia painokiloa kohden suun kautta kahdesti päivässä, noin 12 tunnin välein. Tabletti voidaan jakaa kahteen osaan mahdollisimman tarkan painonmukaisen yksilöllisen annostelun mahdollistamiseksi.
Aloita hoito 2 päivää ennen odotettua koiralle äänipelkoa aiheuttavaa tapahtumaa, ja jatka hoitoa tapahtuman ajan painokilojen mukaisella annoksella alla olevan taulukon mukaisesti.
Hyväksikäytettävyys on suurempi annosteltaessa paastonneille koirille. Tablettien annostelu suhteessa ruokintaan tulisi tehdä aina samaan aikaan.
Tablettimäärä (joka tulee antaa kahdesti päivässä) äänipelon hoidossa:
Annos: 30 mg/kg kahdesti päivässä | Tablettien lukumäärä annostelukerralla | |
Paino (kg) | 100 mg tabletti | 400 mg tabletti |
2,5 – 3,9 | 1 | |
4 – 5,9 | 1 ½ | |
6 – 7,9 | 2 | |
8 – 10,9 | 3 | |
11 – 15,9 | 1 | |
16 – 22,9 | 1 ½ | |
23 – 29,9 | 2 | |
30 – 36,9 | 2 ½ | |
37 – 43,9 | 3 | |
44 – 49,9 | 3 ½ | |
50 – 55,9 | 4 | |
56 – 71,9 | 4 ½ | |
72 – 80 | 5 | |
Tabletit voidaan tarvittaessa puolittaa koiran painon mukaan yksilöidyn annoksen varmistamiseksi.
Ei oleellinen.
Ei lasten näkyville eikä ulottuville. Ei erityisiä säilytysolosuhteita.
Älä käytä tätä eläinlääkevalmistetta viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen, joka on ilmoitettu
ulkopakkauksessa ja purkissa EXP jälkeen.
Farmakologinen vaste hoitoon voi vaihdella potilaiden välillä epilepsian luonteesta johtuen. Jotkut koirat pysyvät kohtauksettomina, joillain koirilla havaitaan vähentynyt kohtausten määrä ja jotkut koirat eivät vastaa lääkitykseen. Siksi on huolellisesti harkittava eri hoidolla vakiintuneen koiran lääkityksen vaihtamista imepitoiiniin. Hoitoon vastaamattomilla koirilla kohtaustiheys voi nousta. Jollei kohtauksia saada hallintaan, on harkittava muiden diagnostisten menetelmien käyttöä ja muuta antiepileptistä lääkitystä. Silloin, kun vaihto antiepileptisestä hoidosta toiseen on lääketieteellisesti perusteltua, se on tehtävä asteittain asianmukaisessa kliinisessä valvonnassa.
Eläinlääkkeen tehoa ei ole tutkittu koirilla, joilla on status epilepticus tai kohtausryppäitä. Tästä johtuen imepitoiinia ei tule käyttää ensisijaisena hoitona koirille, joilla on status epilepticus tai kohtausryppäitä.
Neljän viikon ajan kestäneessä jatkuvaa lääkitystä koskevassa tutkimuksessa, ei havaittu kouristuksia ehkäisevän vaikutuksen heikkenemistä.
Saatavilla oleva rajoitetun tutkimustiedon valossa ei voida tehdä lopullisia johtopäätöksiä imepitoiinin tehosta täydentävänä hoitona fenobarbitaalin, kaliumbromidin ja/tai levetirasetaamin kanssa (katso myös kohta Yhteisvaikutukset).
Vaikutusta äänipelosta aiheutuvan ahdistuksen ja pelkoreaktion lievittymiseen ei ole tutkittu alle 12 kk ikäisillä koirilla.
Hoidon aloittaminen äänipelosta kärsivillä koirilla 2 päivää ennen pelkoa aiheuttavaa tilannetta voi olla tarpeen optimaalisen ahdistusta lievittävän vaikutuksen saavuttamiseksi.
Katso kohta Annostus, antoreitit ja antotavat kohde-eläinlajeittain.
Eläimiä koskevat erityiset varotoimet
Eläinlääkevalmisteen turvallisuutta ei ole osoitettu 2 kiloa kevyemmillä koirilla eikä koirilla, joilla on erityinen turvallisuusriski, kuten munuais- tai maksasairaus, sydän- tai ruuansulatuselimistön sairaus taikka muu sairaus.
Bentsodiatsepiinireseptoreihin vaikuttavat ahdistusta lievittävät lääkeaineet, kuten imepitoiini, voivat johtaa pelkoon pohjautuvan käyttäytymisen voimistumiseen. Valmiste voi siten aiheuttaa aggressiotason kohoamista tai laskua.
Koirille, joilla on aiemmin esiintynyt aggressiivista käyttäytymistä, tulisi tehdä huolellinen hyöty- haitta arviointi ennen hoitoa. Tähän arvioon voi sisältyä aikaisempiin aggressiotapauksiin johtaneiden laukaisevien tekijöiden tai tilanteiden punnitseminen.
Tällaisissa tapauksissa olisi ennen hoidon aloittamista syytä harkita käytösterapiaa tai käyttäytymisasiantuntijan konsultaatiota. Ennen tällaisten koirien hoidon aloittamista on tehtävä
asianmukaiset toimenpiteet aggression riskin vähentämiseksi.
Lieviä käyttäytymiseen tai lihasten toimintaan liittyviä oireita voidaan havaita koirilla, joiden imepitoiinihoito lopetetaan äkillisesti.
Äänipelon hoito -indikaatio perustuu keskeiseen kliiniseen tutkimukseen, jossa tutkittiin 3 päivän hoidon vaikutusta ilotulitteiden ääniin liittyvän tapahtuman aikana. Pidempikestoinen äänipelon hoito tulisi tehdä eläinlääkärin hyöty-haitta arviointiin perustuen. Käytösterapiaohjelmaa tulisi harkita.
Erityiset varotoimenpiteet, joita eläinlääkevalmistetta antavan henkilön on noudatettava
Tämän valmisteen nauttiminen voi aiheuttaa huimausta, uneliaisuutta ja pahoinvointia. Erityisesti lapsen ottaessa valmistetta vahingossa tai kun sitä on nielty, on käännyttävä välittömästi lääkärin puoleen ja näytettävä hänelle pakkausseloste tai myyntipäällys.
Purkin kansi on suljettava välittömästi halutun kerta-annoksen tablettimäärän ottamisen jälkeen valmisteen tahattoman nauttimisen välttämiseksi.
Tiineys ja imetys
Eläinlääkevalmisteen käyttöä ei suositella jalostukseen käytettäville uroksille eikä nartuille tiineyden ja imetyksen aikana. Katso myö kohta ”Yliannostus”.
Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset Valmistetta on käytetty yhdessä fenobarbitaalin, kaliumbromidin ja/tai harvoissa tapauksissa
levetirasetaamin kanssa eikä tällöin ole havaittu haitallisia yhteisvaikutuksia (katso myös kohta ”Erityisvaroitukset).
Yliannostus (oireet, hätätoimenpiteet, vastalääkkeet)
Toistuvasti nautitun, korkeimpaan suositusannokseen (30 mg imepitoiinia per painokilo) nähden jopa viisinkertaisen yliannoksen havaittiin aiheuttavan keskushermosto- ja ruuansulatuskanavaoireita sekä palautuvaa QT -välin pidentymistä. Tällä annostasolla oireet eivät yleensä ole henkeä uhkaavia ja häviävät tavallisesti 24 tunnin kuluessa oireenmukaisella hoidolla.
Nämä keskushermosto-oireet voivat olla asennonkorjausrefleksin heikkenemistä, vireystilan laskua, silmäluomien sulkeutumista, kyynelerityksen lisääntymistä, silmien kuivumista ja silmävärvettä.
Painon laskua voidaan havaita suositeltuun annokseen nähden viisinkertaisella annoksella. Suositeltuun hoitoannokseen nähden 10 -kertaisella annostasolla on uroskoirilla todettu kivesten siementiehyiden epätarkkarajaista surkastumista ja siihen liittyvää vähentynyttä siittiöiden määrää. Katso myös kohta ”Tiineys ja imetys”.
Lääkkeitä ei saa heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy käyttämättömien lääkkeiden hävittämisestä eläinlääkäriltäsi tai apteekista. Nämä toimet on tarkoitettu ympäristön suojelemiseksi.
Tätä valmistetta koskevia yksityiskohtaisia tietoja on saatavilla Euroopan lääkeviraston verkkosivuilla osoitteessa: /.
Epilepsiaa koskevat kliiniset tutkimukset
Eurooppalaisessa kenttätutkimuksessa, jossa verrattiin imepitoiinin ja fenobarbitaalin tehoa
226 koiralla, joilla oli äskettäin todettu idiopaattinen epilepsia, 45 % imepitoiiniryhmän ja 20 % fenobarbitaaliryhmän koirista suljettiin pois tehoanalyysistä syistä, jotka liittyivät tehon puutteeseen. Jäljelle jäävillä koirilla (64 Pexion ryhmän koiraa ja 88 fenobarbitaaliryhmän koiraa) havaittiin seuraavat kliiniset tulokset: keskimääräinen kohtausten esiintymistiheys laski imepitoiiniryhmässä
2,3 kohtauksesta ja fenobarbitaalirymässä 2,4 kohtauksesta 1,1 kohtaukseen kuukaudessa molemmissa ryhmissä 20 viikon kuluttua hoidon alusta. Ero imepitoiini- ja fenobarbitaaliryhmien välillä kuukausittaisessa kohtausten esiintymistiheydessä hoidon jälkeen (korjattu lähtökohtaisten eroavuuksien osalta) oli 0,004, 95 % luottamusvälillä [-0,928, 0,935]. 12 viikon arvioinnin aikana koiria, jotka eivät olleet saaneet yleistyneitä kohtauksia, oli 47 % (30 koiraa) imepitoiiniryhmän koirista ja 58 % (51 koiraa) fenobarbitaalirymän koirista.
Vaikka teho ei ehkä ole täydellinen, imepitoiinia voidaan pitää sopivana hoitovaihtoehtona osalle koirista turvallisuusprofiilinsa takia.
Molempien hoitojen turvallisuutta arvioitiin koko käytettävissä olevasta analysoidusta tiedosta (tai turvallisuustiedosta eli 116 imepitoiiniryhmän ja 110 fenobarbitaaliryhmän koirasta). Fenobarbitaaliannoksen noustessa havaittiin myös maksaentsyymien ALAT, AFOS, ASAT, GGT ja GLDH nousu. Vertailuna yksikään näistä viidestä entsyymiarvosta ei noussut imepitoiiniannoksen noustessa. Pieni kreatiniinipitoisuuden nousu verrattuna lähtötasoon havaittiin imepitoiinia saaneilla koirilla. Kreatiniinitason luottamusvälin yläraja pysyi viiterajoissa kaikilla käynneillä. Lisäksi imepitoiiniryhmässä havaittiin harvemmin runsastunutta virtsaamista (10 % verrattuna 19 %), runsastunutta juomista (14 % verrattuna 23 %) ja merkittävää rauhoittumista (14 % verrattuna 25 %) kuin fenobarbitaaliryhmässä. Katso kohtaa ”Haittavaikutukset” lisätietojen saamiseksi haittavaikutuksista.
Yhdysvaltalaisessa kenttätutkimuksessa, jossa verrattiin imepitoiinin tehoa kiinteällä annostasolla
30 mg/kg kahdesti päivässä lumelääkitykseen 151 koiralla, joilla oli idiopaattinen epilepsia 84 päivän hoitojakson aikana, yleistyneistä kohtauksista vapaiden koirien osuus oli 21% (21 koiraa 99 koirasta; 95 % CI [0.131; 0.293]) imepitoiiniryhmässä ja 8% (4 koiraa 52 koirasta; 95% CI [0.004; 0.149]) lumelääkeryhmässä. 25 % koirista ei vastannut imepitoiinihoitoon (kohtaustiheys pysyi ennallaan tai nousi).
Äänipelkoa koskeva kliininen tutkimus
Kolme päivää kestävän imepitoiiniannostelun vaikutusta tutkittiin lumekontrolloidussa kenttätutkimuksessa äänipelkodiagnoosin saaneilla koirilla Uudenvuoden ilotulituksen aikana. Tehoanalyysiin soveltui (vähintään yksi annostelu ja riittävät tiedot ensisijaisten päätepisteiden arviointia varten), 226 koiraa (104 imepitoiini ja 12 lume). Seuraavat tulokset havaittiin kahteen ensisijaiseen päätepisteeseen liittyen:
Omistajan tekemä kokonaistehoarvio (perustuu oireisiin äänipelkoa aiheuttavan tapahtuman aikana ja niiden vertailu koiran aiemmissa äänipelkotilanteissa ilman lääkitystä): Kumulatiivinen kerroin hyvälle tai erinomaiselle vaikutukselle oli selkeästi suurempi imepitoiiniryhmässä verrattuna lumeryhmään (Odds ratio = 4.689; p < 0.0001, 95% CI [2.79;7.89]).
Omistajan tekemän koiran ahdistusoirearvio (perustuu Lincoln Sound Sensitivity -asteikkoon) äänipelkoa aiheuttavan tapahtuman aikana: Pistemäärien summa osoitti tilastollisesti merkitsevän tehon imepitoiinin hyväksi verrattaessa ahdistusoirepisteitä imepitoiinin ja lumehoidon välillä -6.1; p < 0.0001, 95% CI [-8.6;-3.6].
Purkki, jossa on 30, 100 tai 250 tablettia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole markkinoilla.