Trifexis
spinosad, milbemycin oxime
19
Prodott mediċinali li m’għadux awtorizzat
awtorizzat
Detentur tal-awtorizzazzjoni għat-tqegħid fis-suq Eli Lilly and Company Ltd
Elanco Animal Health Priestley Road Basingstoke Hampshire
RG24 9NL
IR-RENJU UNIT
Manifattur responsabbli għall-ħruġ tal-lott: Eli Lilly and Company Ltd
ħ
Speke Operations Fleming Road Liverpool
L24 9LN
IR-RENJU UNIT
li
Trifexis 270 mg/4.5 mg pilloli li jintmagħdu għall-klieb (3.9 – 6.0 kg) Trifexis 425 mg/7.1 mg pilloli li jintmagħdu għall-klieb (6.1 – 9.4 kg) Trifexis 665 mg/11.1 mg pilloli li jintmagħdu għall-klieb (9.5 – 14.7 kg) Trifexis 1040 mg/17.4 mg pilloli li jintmagħdu għall-klieb (14.8 – 23.1 kg) Trifexis 1620 mg/27 mg pilloli li jintmagħdu għall-klieb(23.2 – 36.0 kg)
ċ
spinosad / milbemycin oxime
Kull pillola fiha:
Prodott
Trifexis 270 mg/4.5 mg spinosad 270 mg/milbemycin oxime 4.5 mg
Trifexis 425 mg/7.1 mg spinosad 425 mg/milbemycin oxime 7.1 mg Trifexis 665 mg/11.1 mg spinosad 665 mg/milbemycin oxime 11.1 mg Trifexis 1040 mg/17.4 mg spinosad 1040 mg/milbemycin oxime 17.4 mg Trifexis 1620 mg/27 mg spinosad 1620 mg/milbemycin oxime 27.0 mg
Il-pilloli huma mżewqa bi dbabar minn kannella ċar sa kannella, u huma tondi u jistgħu jintmagħdu. Il-lista li ġejja tipprovdi l-kodiċi u n-numru ta’ ħofor żgħar immarkati fuq kull qawwa ta’ pillola:
Trifexis 270 mg/4.5 mg pilloli: 4333 u 2 ħofor żgħar Trifexis 425 mg/7.1 mg pilloli: 4346 u 3 ħofor żgħar Trifexis 665 mg/11.1 mg pilloli: 4347 u l-ebda ħofor żgħar
awtorizzat
Trifexis 1040 mg/17.4 mg pilloli: 4349 u 4 ħofor żgħar Trifexis 1620 mg/27 mg pilloli: 4336 u 5 ħofor żgħar
Għall-kura u l-prevenzjoni ta’ infestazzjonijiet bil-briegħed (Ctenocephalides felis) fil-klieb, fejn infezzjoni waħda jew aktar mill-indikazzjonijiet li ġejjin ikunu meħtieġa fl-istess ħin:
prevenzjoni ta’ marda tal-lungworm (L3, L4 Dirofilaria immitis),
prevenzjoni ta’ anġjostrongilożi bit-tnaqqis tal-livell ta’ infezzjoni b’adulti immaturi (L5)
Angiostrongylus vasorum,
kura ta’ infezzjonijiet b’nematodi gastrointestinali kkawżati minn hookworm (L4, adult immaturi (L5) u Ancylostoma caninum adulti, roundworms (L5 adulti immaturi, u Toxocara canis adulti u Toxascaris leonina adulti) u whipworm (Trichuris vulpis adulti).
L-effett preventiv kontra infestazzjonijiet mill-ġdid bil-briegħed hu riżultat tal-attività adultiċida u t- tnaqqis fil-produzzjoni tal-bajd u jippersisti għal sa 4 ġimgħat wara amministrazzjoni waħda ta’ dan il- prodott.
Il-prodott mediċinali veterinarju jista’ jintuża bħala parti minn strateġija ta’ kura għall-kontroll ta’ dermatite minn allerġija għall-briegħed (FAD - Flea Allergy Dermatitis).
ħ
Tużax fi klieb li jkollhom inqas minn 14-il ġimgħa.
Tużax f’każ ta’ sensittività eċċessiva għas-sustanza attiva jew ingredjenti oħra.
li
Effett mhux mixtieq osservat b’mod komuni hu r-rimettar, li jseħħ fl-ewwel 48 siegħa wara d-dożaġġ. Fil-maġġoranza tal-każijiet, ir-rimettar kien temporanju u ħafif u ma kienx jeħtieġ kura sintomatika.
ċ
F’dożi ta’ minn 30 sa 60 mg ta’ spinosad u minn 0.5 sa 1 mg ta’ milbemycin oxime għal kull kg ta’ piż tal-ġisem, letarġija, anoreksja/tnaqqis fl-aptit, dijarea, ħakk, dermatite u ħmura tal-ġilda u pinna ġew osservati b’mod komuni. Tbeżliq eċċessiv, rogħda fil-muskoli, atassija u aċċessjonijiet ma kinux komuni. Rapporti ta’ wara t-tqegħid fis-suq għal spinosad jindikaw li, f’każijiet rari ħafna, għama, indeboliment tal-vista u disturbi oħra fl-għajnejn ġew osservati.
Il-frekwenza ta’ effetti mhux mixtieqa hija definita skont din il-konvenzjoni:
komuni ħafna (aktar minn wieħed f’10 annimali li juru effett(i) mhux mixtieq(a) matul il-perjodu ta’ kura waħda)
komuni (aktar minn wieħed iżda inqas minn 10 annimali f’100 annimal)
mhux komuni (aktar minn wieħed iżda inqas minn10 annimali f’1,000 annimal)
Prodott
rari (aktar minn wieħed iżda inqas minn10 annimali f’10,000 annimal)
rari ħafna (inqas minn annimal wieħed f’10,000 annimal, inklużi rapporti iżolati).
Jekk tinnota xi effetti serji jew effetti oħra mhux msemmija f’dan il-fuljett, jekk jogħġbok informa lit- tabib veterinarju tiegħek.
Klieb.
awtorizzat
Għal użu orali.
Il-prodott mediċinali veterinarju għandu jingħata skont it-tabella li ġejja biex tiżgura doża ta’ minn 45 sa 70 mg ta’ spinosad u minn 0.75 sa 1.18 mg ta’ milbemycin oxime/kg ta’ piż tal-ġisem.
Piż tal-ġisem (kg) tal-kelb | Qawwa u numru ta’ pilloli li għandhom jingħataw: | ||||
Trifexis 270 mg/4.5mg | Trifexis 425 mg/7.1 mg | Trifexis 665 mg/11.1 mg | Trifexis 1040 mg/17.4 mg | Trifexis 1620 mg/27 mg | |
3.9–6.0 | 1 | ||||
6.1–9.4 | 1 | ||||
9.5–14.7 | 1 | ||||
14.8–23.1 | 1 | ||||
23.2–36.0 | 1 | ||||
36.1–50.7 | 1 | 1 | |||
50.8–72.0 | 2 | ||||
a
għ
Il-pilloli Trifexis għandhom jingħataw lill-kelb mal-ikel tiegħu, jew immedjatament wara l-ikel.
Ibbażat fuq is-sitwazzjoni epidemjoloġika lokali u d-deċiżjoni tal-veterinarju li jkun ħareġ ir-riċetta, il- prodott mediċinali veterinarju jista’ jingħata f’intervalli ta’ xahar tul l-istaġun kollu fid-doża rakkomandata kif deskritt fil-qosor hawn taħt. Madankollu, dan il-prodott ta’ kombinazzjoni (Trifexis) ma għandux jingħata għal aktar minn 6 xhur konsekuttivi fi kwalunkwe sena partikolari.
li
Jekk il-kelb ma jaċċettax il-pillola(i) direttament f’ħalqu, allura l-pillola(i) tista’ tingħata mal-ikel tal- kelb. It-tul tal-effikaċja jista’ jonqos jekk id-doża tingħata fuq stonku vojt.
Wara l-għoti tal-pillola, immonitorja l-kelb mill-qrib. F’każ ta’ rimettar fi żmien siegħa mill-għoti u jekk il-pillola tkun viżibbli, agħti doża sħiħa oħra.
Jekk tinqabeż doża, agħti l-prodott mediċinali veterinarju mal-ikla li jkun imiss. Imbagħad ibda skeda
ċ
ġdida ta’ dożaġġ kull xahar minn dak il-jum.
Il-prodott jista’ jingħata bħala parti minn strateġija ta’ prevenzjoni staġjonali meta jkun hemm briegħed u nemus jew bebbux/bugħarwien.
Klieb li jgħixu f’żoni endemiċi li ma jkunx fihom heartworms:
Prodott
Trifexis jista’ jintuża bħala parti mill-prevenzjoni staġjonali tal-briegħed (jissostitwixxi l-kura bi prodott monovalenti kontra l-briegħed) fi klieb b’infezzjoni dijanjostikata gastrointestinali bin- nematodi fl-istess ħin. Trattament wieħed hu effettiv għall-kura ta’ nematodi gastrointestinali. Wara l- kura tal-infezzjoni bin-nematodi, prevenzjoni addizzjonali kontra l-briegħed għandha titkompla bi prodott monovalenti.
Klieb li jgħixu f’żoni endemiċi li fihom heartworms:
Qabel il-kura bi Trifexis, il-pariri f’sezzjoni 12 għandhom jiġu kkunsidrati.
Għall-prevenzjoni ta’ mard ikkawżat mill-heartworm u kura fl-istess ħin u prevenzjoni ta’ infestazzjonijiet bil-briegħed, il-prodott mediċinali veterinarju jrid jingħata f’intervalli regolari ta’ kull xahar matul iż-żmien tas-sena meta jkun hemm in-nemus u l-briegħed. Il-prodott mediċinali veterinarju jrid jingħata xahar qabel ma jkun mistenni li jibda jidher in-nemus. Hu rakkomandat li l-
awtorizzat
kura għall-prevenzjoni tal-heartworm għandha titkompla f’intervalli regolari ta’ kull xahar sa mill- inqas xahar wara l-aħħar esponiment għan-nemus, iżda għal mhux aktar minn 6 xhur konsekuttivi bl- użu ta’ Trifexis fi kwalunkwe sena.
Meta Trifexis jintuża biex jissostitwixxi prodott ieħor preventiv kontra l-heartworm, l-ewwel doża ta’ Trifexis trid tingħata fi żmien xahar mill-aħħar doża tal-mediċina li kienet tingħata qabel.
Klieb li jivvjaġġaw f’reġjun fejn ikun hemm il-heartworm, għandhom jibdew il-medikazzjoni fi żmien xahar wara li jaslu hemm. Il-kura ta’ prevenzjoni kontra l-heartworm għandha titkompla kull xahar, bl- aħħar għoti li jsir xahar wara l-kelb ikun telaq mir-reġjun, iżda għal mhux aktar minn 6 xhur konsekuttivi bl-użu ta’ Trifexis fi kwalunkwe sena.
Għall-prevenzjoni ta’ mard ikkawżat mil-lungworm billi jitnaqqas il-livell ta’ infezzjoni b’larvae immaturi adulti (L5) ta’ Angiostrongylus vasorum u l-kura fl-istess ħin u l-prevenzjoni ta’ infestazzjonijiet bil-briegħed, il-prodott mediċinali veterinarju jrid jingħata f’intervalli regolari ta’ kull xahar matul iż-żmien tas-sena meta jkun hemm bebbux/bugħarwien u nemus. Hu rakkomandat li l- kura għall-prevenzjoni tal-lungworm għandha titkompla sa mill-inqas xahar wara l-aħħar esponiment għall-bebbux u bugħarwien, iżda mhux għal aktar minn 6 xhur konsekuttivi bl-użu ta’ Trifexis fi kwalunkwe sena.
ħ
Fittex parir veterinarju dwar l-informazzjoni fuq l-aħjar żmien biex tibda l-kura b’dan il-prodott mediċinali veterinarju.
Il-prodott mediċinali veterinarju għandu jingħata mal-ikel jew eżatt wara l-ikel. Jekk il-kelb ma jaċċettax il-pillola(i) direttament fil-ħalq, allura l-pillola(i) tista’ titħallat mal-ikel. It-tul tal-effikaċja jista’ jonqos jekk id-doża tingħata fuq stonku vojt.
li
Wara l-għoti tal-pillola, immonitorja l-kelb mill-qrib. F’każ ta’ rimettar fi żmien siegħa mill-għoti u jekk il-pillola tkun viżibbli, agħti doża sħiħa oħra.
Jekk tinqabeż doża, agħti l-prodott mal-ikla li jkun imiss. Imbagħad ibda skeda ġdida ta’ dożaġġ kull xahar minn dak il-jum.
ċ
Mhux applikabbli.
Żomm fejn ma jidhirx u ma jintlaħaqx mit-tfal.
Prodott
Tużax dan il-prodott mediċinali veterinarju wara d-data ta’ skadenza murija fuq il-kartuna wara “Jiskadi”.
Dan il-prodott mediċinali veterinarju m’għandu bżonn ta’ ebda kundizzjoni ta’ ħażna speċjali.
Twissijiet speċjali għal kull speci għal xiex huwa indikat:
Il-pilloli Trifexis għandhom jintużaw biss meta l-veterinarju jkun ikkonferma d-dijanjosi ta’ infezzjoni mħallta (jew riskju ta’ infezzjoni, fejn tapplika l-prevenzjoni) fl-istess ħin (ara sezzjoni 4).
awtorizzat
Klieb kollha fid-dar għandhom jiġu kkurati. Il-qtates fid-dar għandhom jiġu kkurati bi prodott awtorizzat għall-użu f’dik l-ispeċi.
Briegħed minn annimali domestiċi ta’ spiss jinfestaw il-basktijiet, u postijiet fejn jorqdu u jistrieħu b’mod regolari l-annimali, bħal twapet u soft furnishings. F’każ ta’ infestazzjoni massiva bil-briegħed u fil-bidu tal-miżuri ta’ kontroll, dawn iż-żoni għandhom jiġu ttrattati b’insettiċida adattat u mbagħad jiġu vacuumed regolarment.
Il-briegħed jistgħu jiġu osservati għal perjodu ta’ żmien wara l-għoti tal-prodott minħabba l-ħruġ ta’ briegħed adulti mill-pupae li jkunu diġà preżenti fl-ambjent. Kuri regolari kull xahar bis-sustanza attiva tal-insettiċida f’dan il-prodott (spinosad), ikissru ċ-ċiklu tal-ħajja tal-bergħud u jistgħu jintużaw biex jikkontrollaw il-popolazzjoni tal-briegħed fi djar kontaminati.
Reżistenza tal-parassita għal kwalunkwe klassi partikulari ta’ antelmintiċi tista’ tiżviluppa wara l-użu frekwenti u ripetut tal-anti-elmintiku ta’ dik il-klassi. Għalhekk, l-użu ta’ dan il-prodott għandu jiġi bbażat fuq l-evalwazzjoni ta’ kull każ individwali u fuq informazzjoni epidemjoloġika lokali dwar is- suxxettibilità kurrenti tal-ispeċi fil-mira sabiex tillimita l-possibbiltà ta’ għażla futura għar-reżistenza.
ħ
Il-manteniment tal-effikaċja ta’ lactones makroċikliċi hu kritiku għall-kontroll ta’ Dirofilaria immitis, għalhekk, biex timminimizza r-riskju ta’ għażla ta’ reżistenza, hu rakkomandat li l-klieb għandhom jiġu ċċekkjati kemm għal antiġeni li jkunu jiċċirkolaw kif ukoll għal microfilariae fid-demm fil-bidu ta’ kull staġun qabel ma tibda l-kuri preventivi kull xahar.
Prekawzjonijiet speċjali għall-użu fl-annimali
Uża b’kawtela fi klieb b’epilessija li diġà kienet hemm qabel.
Ma sarux studji fuq klieb morda jew konvalexxenti, u għalhekk il-prodott għandu jintuża biss ibbażat fuq evalwazzjoni tar-riskji/benefiċċji tal-veterinarju responsabbli.
li
Is-sigurtà ta’ dan il-prodott f’kelb/klieb sensittivi għal avermectin/ b’mutazzjoni MDR-1 ma ntwerietx biżżejjed. Dawn il-klieb jistgħu jkunu f’riskju ogħla għal effetti avversi meta kkurati bih u għalhekk għandhom jiġu kkurati b’kawtela speċjali.
Dożaġġ preċiż mhuwiex possibbli fi klieb li jiżnu inqas minn 3.9 kg. Għalhekk, l-użu tal-prodott fi klieb bħal dawn mhuwiex rakkomandat.
Il-programm ta’ kura rakkomandata tad-dożaġġ għandu jiġi segwit iżda m’għandux jinqabeż.
ċ
L-użu sigur tad-doża massima rakkomandata (70 mg/kg ta’ spinosad u 1.18 mg/kg ta’ milbemycin oxime) mogħti bħala kapsuli, kien demostrat għal 12-il xahar. Ġiet osservata żieda żgħira fl-enzimi tal-fwied fil-plażma u fil-wisgħa tad-distribuzzjoni tal-emoglobina (HDW, haemoglobin distribution width) matul l-istudju, iżda l-ebda sinjali klinikament rilevanti ma ġew attribwiti għal dawn il-bidliet. L-użu sigur f’sitwazzjonijiet ta’ doża eċċessiva sa 3.6 drabi tad-doża rakkomandata ntwera wara għotjiet kull 6 xhur
Prodott
Qabel l-ewwel użu ta’ dan il-prodott, klieb f’żoni endemiċi li fihom il-heartworm jew li jkunu żaru żoni endemiċi li fihom il-heartworms, iridu jiġu ttestjati għal infezzjoni eżistenti tal-heartworm. Fid- diskrezzjoni tal-veterinarju, il-klieb infettati jridu jiġu kkurati bl-adultiċida biex jitneħħew heartworms adulti.
Hu rakkomandat li tosserva l-kelb ittrattat sa 24 siegħa wara l-amministrazzjon tal-prodott għal effetti mhux mixtieqa possibbli (ara sezzjoni 6). F’każ ta’ effetti mhux mixtieqa, ikkonsulta lill-veterinarju tiegħek.
Prekawzjonijiet speċjali li għandhom jittieħdu mill-persuna li tamministra l-prodott mediċinali veterinarju lill-annimali
Aħsel idejk wara li tużah.
awtorizzat
Jekk jinbela’ aċċidentalment jista’ jikkawża effetti mhux mixtieqa.
F’każ li tibilgħu b’mod aċċidentali, fittex parir mediku mal-ewwel u qis li turi l-fuljett ta’ informazzjoni jew it-tikketta tal-pakkett lit-tabib.
It-tfal m’għandhomx imissu l-prodott mediċinali veterinarju. Jekk jinbela’ aċċidentalment jista’ jikkawża effetti mhux mixtieqa.
Tqala u treddigħ:
Studji tal-laboratorju (fil-firien u l-fniek) fuq l-effett ta’ spinosad u milbemycin oxime ma pproduċew l-ebda evidenza ta’ effetti teratoġeniċi, fetotossiċi jew maternotossiċi, u lanqas kwalunkwe effett fuq il-kapaċità riproduttiva fil-klieb irġiel u fi klieb nisa.
Fi klieb tqal u klieb li kienu qed ireddgħu (klieb nisa), is-sigurtà tal-prodott mediċinali veterinarju ma ġietx stabbilita biżżejjed. Spinosad jiġi eliminat fil-colostrum u l-ħalib ta’ klieb nisa li jkunu qed ireddgħu. L-eliminazzjoni ta’ milbemycin oxime fi klieb li jkunu qed ireddgħu (klieb nisa) ma ġietx ittestjata, u s-sigurtà għall-ġriewi li jkunu qed jerdgħu ma ġietx stabbilita. Għalhekk, dan il-prodott għandu jintuża biss waqt it-tqala u t-treddigħ skont l-evalwazzjoni tal-benefiċċju/riskju mill- veterinarju responsabbli.
Fertilità:
ħ
Billi s-sigurtà tal-prodott mediċinali veterinarju fi klieb irġiel li jintużaw għat-tgħammir ma ġietx stabbilita, dan għandu jintuża biss skont l-evalwazzjoni tal-benefiċċju/riskju mill-veterinarju responsabbli.
Interazzjoni ma’ prodotti mediċinali oħra u forom oħrajn ta’ interazzjoni
Intwera li spinosad u milbemycin oxime huma substrati għal P-glikoproteina (P-gp) u għalhekk jistgħu jinteraġixxu ma’ substrati P-gp oħrajn (pereżempju, digoxin, doxorubicin) jew lactones makroċikliċi oħra. Għalhekk, il-kura fl-istess ħin b’sottostrati ta’ P-gp oħrajn tista’ twassal għal tossiċità mkabbra.
li
Rapporti ta’ wara t-tqegħid fis-suq: wara l-użu fl-istess ħin ta’ spinosad ma’ ivermectin jindikaw li l- klieb kellhom rogħda/kontrazzjonijiet tal-muskoli, tbeżliq/legħba, aċċessjonijiet, atassija, midrijasi, għama u diżorjentament.
Doża eċċessiva (sintomi, proċeduri ta’ emerġenza, antidoti) :
ċ
L-għoti orali ta’ pilloli kombinati ta’ spinosad u milbemycin oxime f’dożi medji kumulattivi kull xahar ta’ sa 255 mg ta’ spinosad u 4.2 mg ta’ milbemycin oxime għal kull kg ta’ piż tal-ġisem (sa 3.6 darbiet tad-doża tal-kura rrakkomandata) għal 6 perjodi konsekuttivi ta’ dożaġġ fi klieb żgħar, ġie ttollerat tajjeb. Ġie osservat rimettar bi frekwenzi simili kemm fi klieb ikkurati kif ukoll fi klieb tal-kontroll. Effetti mhux mixtieqa osservati matul il-kors ta’ dan l-istudju kienu jinkludu rimettar, dijarea, leżjonijiet fil-ġilda, tbeżliq, rogħda, tnaqqis fl-attività, sogħla u vokalizzazzjoni.
Prodott
F’dożi akuti eċċessivi li jikkorrispondu għal 1.5 darbiet tad-doża massima rakkomandata, ir-rimettar seħħ fi 17% tal-klieb, u tbeżliq eċċessiv seħħ fi 8% tal-klieb. F’dożi eċċessivi akuti li jikkorrispondu għal 3 darbiet tad-doża massima rakkomandata, ir-rimettar seħħ f’nofs l-annimali, xi kultant ripetutament. Bi tliet darbiet id-doża massima rakkomandata, avvenimenti avversi ta’ oriġini potenzjalment newroloġika eż. tnaqqis fl-attività (8%), tbeżliq eċċessiv (17%) jew li l-kelb jitfixkel f’saqajh (8%) ġew osservati. Attività mnaqqsa dehret fl-istess frekwenza kemm fil-klieb ta’ kontroll kif ukoll fil-klieb ikkurati bi 3 darbiet id-doża massima rakkomandata. L-avvenimenti avversi kollha kienu temporanji u ma kinux jeħtieġu kura.
Wara l-għoti ta’ spinosad, l-inċidenza ta’ rimettar fil-jum tad-dożaġġ, jew fil-jum ta’ wara d-dożaġġ, ġiet osservata li tiżdied bħala funzjoni tad-doża. Ir-rimettar x’aktarx li hu kkawżat minn effett lokali fuq il-musrana ż-żgħira. B’dożi li jkunu iktar mid-doża rakkomandata, ir-rimettar isir avveniment komuni ħafna.
Newrotossiċità kkaratterizzata minn dipressjoni ħafifa temporanja, atassija, rogħda, midrijasi, u tbeżliq eċċessiv, ġiet osservata fi klieb li ngħataw multipli ta’ doża ogħla ta’ milbemycin oxime waħdu (minn 5 sa 10 mg/kg).
awtorizzat
M’hemm l-ebda antidot disponibbli. F’każ ta’ sinjali kliniċi avversi, ikkura b’mod sintomatiku.
Il-mediċini m’għandhomx jiġu mormija mal-ilma maħmuġ jew mal-iskart domestiku.
Staqsi lill-kirurgu veterinarju tiegħek dwar kif l-aħjar li tarmi l-mediċini li ma jkunux aktar meħtieġa. Dawn il-miżuri għandhom jgħinu sabiex jipproteġu l-ambjent.
Aktar informazzjoni għall-veterinarju li jagħti l-prodott b’riċetta:
li
ħ
Spinosad jinkludi spinosin A u spinosin D. L-attività insettiċidali ta’ spinosad hi kkaratterizzata minn tqanqil nervuż li jwassal għal kontrazzjonijiet tal-muskoli u rogħda, prostrazzjoni, paraliżi u mewt ta’ malajr tal-bergħud. Dawn l-effetti huma kkawżati primarjament mill-attivazzjoni ta’ riċetturi acetylcholine nikotiniċi (nAChRs). Ma jinteraġixxix ma’ siti magħrufa ta’ twaħħil ta’ insettiċidi nikotiniċi oħrajn jew insettiċidi GABAergic bħal neonicotinides (imidacloprid jew nitenpyram), fiproles (fipronil), milbemycins, avermectins (eż. selamectin) jew cyclodienes, iżda permezz ta’ mekkaniżmu insettiċidali ġdid. Għalhekk, spinosad għandu mod differenti ta’ azzjoni minn prodotti oħrajn li jikkontrollaw il-briegħed jew l-insetti. Spinosad jibda joqtol il-briegħed 30 minuta wara l- għoti; 100% tal-briegħed ikunu mejtin/moribondi fi żmien 4 sigħat wara l-kura.
ċ
Milbemycin oxime hu endektoċida kontra l-parassiti li jappartjeni għal lactones makroċikliċi. Milbemycin oxime hu iżolat mill-fermentazzjoni ta’ Streptomyces hygroscopicus var. aureolacrimosus. Hu attiv kontra l-mites, l-istadji tal-larva u tal-adulti tan-nematodi, kif ukoll il-larva ta’ Dirofilaria immitis. L-attività ta’ milbemycin oxime hi relatata mal-azzjoni tiegħu fuq in- newrotrasmissjoni invertebrata. Milbemycin oxime, bħal avermectins u milbemycins oħrajn, iżid il- permeabilità tal-membrana tan-nematodi u tal-insetti għal joni tal-chloride permezz tal-kanali glutamate-gated chloride ion (relatati ma’ vertebrati GABA u riċetturi ta’ glycine). Dan iwassal għal iperpolarizzazzjoni tal-membrana newromuskolari u l-paraliżi flaċċida u l-mewt tal-parassita.
Madwar 90% ta’ spinosad jikkonsisti minn spinosyns A u D. Minn dawk id-90%, il-proporzjon ta’ spinosin A għal A+D hu ta’ 0.85 meta kkalkulat bħala spinosin A/spinosin A+D. Il-konsistenza ta’ din il-figura fi studji farmakokinetiċi u studji oħrajn tindika komparabilità fl-assorbiment, il-metaboliżmu u l-eliminazzjoni taż-żewġ spinosyns maġġuri.
Prodott
Wara l-għoti orali ta’ 45 mg ta’ spinosad u 0.75 mg ta’ milbemycin oxime/kg ta’ piż tal-ġisem lil klieb mitmugħa, spinosyns A u D jiġu assorbiti malajr u jiġu distribwiti b’mod estensiv. It-twaħħil tal- proteini fil-plażma hu għoli (>98%). Intwera li l-bijodisponibilità kienet għolja. Il-medja tat-Tmass għal spinosyns A u D kienet ta’ 4 sigħat u l-medja tal-half lives tal-eliminazzjoni varjat bejn 131 u 135 siegħa. Il-valuri tal-AUC żdiedu bejn wieħed u ieħor b’mod lineari, filwaqt li s-Cmass żdied bi ftit inqas minn b’mod lineari maż-żieda fir-rati tad-dożi fuq il-medda tad-doża terapewtika intenzjonata. Barra minn hekk, fi studji li kien fihom biss spinosad, il-valuri tal-AUC u tas-Cmass kienu ogħla fi klieb mitmugħa milli fi klieb sajmin, u għaldaqstant hu rakkomandat li tikkura lill-klieb mal-ikel għax dan jimmassimizza l-opportunità għall-briegħed li jibilgħu ammonti letali ta’ spinosad.
awtorizzat
Fi studji li twettqu bi spinosad biss, il-metaboliti primarji tal-marrara, fl-ippurgar u urinarji, kemm fil- firien kif ukoll fil-klieb, ġew identifikati bħala demethylated spinosyns, konjugati glutathione tal- komposti ġenituri u N-demethylated spinosyns A u D. It-tneħħija hi primarjament permezz tas-sistema biljari u tal-ippurgar, u fi grad inqas, permezz tal-awrina. L-eliminazzjoni permezz tal-ippurgar kienet tammonta għall-maġġoranza l-kbira tal-metaboliti fil-klieb.
Milbemycin oxime hu lactone makroċikliku sistemiku li fih żewġ fatturi maġġuri, A3 u A4 (il- proporzjon ta’ A3:A4 hu ta’ 20:80). Bil-kontra ta’ spinosad, il-proporzjon konsistenti tal-fatturi individwali ma jinżammx fl-istudji farmakokinetiċi. Milbemycin A4 5-oxime għandu t-tendenza li jiġi eliminat iktar bil-mod, u dan irriżulta f’esponiment li huwa madwar 10 darbiet ogħla minn Milbemycin A3 5-oxime. Il-konċentrazzjonijiet ta’ Milbemycin oxime fil-plażma u xi parametri farmakokinetiċi jiżdiedu fil-preżenza ta’ spinosad. Milbemycin A3 u A4 5-oximes jiġu assorbiti malajr u jiġu ddistribwiti b’mod estensiv fil-klieb wara għoti orali. It-twaħħil tal-proteini fil-plażma hu għoli (>96%). Intwera li l-bijodisponibilità kienet għolja. Il-medja tat-Tmass għal milbemycin A3 u A4 5- oximes kienet tipikament 4 sigħat u l-medja tal-half lives tal-eliminazzjoni kienet ta’ 33.9 u
77.2 sigħat. Il-valuri tal-AUC żdiedu bejn wieħed u ieħor b’mod lineari, filwaqt li s-Cmass żdied bi ftit inqas minn b’mod lineari maż-żieda fir-rati tad-dożi fuq il-medda tad-doża terapewtika intenzjonata.
ħ
Il-metaboliti primarji fl-ippurgar u urinarji fil-klieb ġew identifikati bħala konjugati glucuronide ta’ milbemycin A3 jew A4 5-oximes, dealkylated milbemycin A3 jew A4 5-oximes, u hydroxylated milbemycin A4 5-oxime. F’firien li ngħataw dożi b’milbemycin A4 5-oxime, il-metaboliti prinċipali identifikati fl-awrina u fl-ippurgar kienu mono-, di-, u trihydroxy milbemycin A4 5-oximes. Fil-klieb, hydroxymilbemycin A4 5-oxime nstab biss fil-plażma, iżda mhux fl-awrina jew fl-ippurgar, u dan jissuġġerixxi eliminazzjoni predominanti ta’ metaboliti konġugati fil-klieb. L-eliminazzjoni hi primarjament permezz tal-ippurgar, u fi grad inqas, fl-awrina. L-eliminazzjoni fl-ippurgar kienet tammonta għall-maġġoranza vasta tal-metaboliti fil-klieb.
L-għoti orali ripetut kull xahar ta’ spinosad u milbemycin oxime fuq perjodu ta’ sitt xhur wera evidenza tal-akkumulazzjoni ta’ spinosad u milbemycin oxime fi klieb ġuvenili.
ċ
li
Fil-klieb ġovanili, l-amministrazzjoni orali ripetuta ta’ spinosad u milbemycin oxime fuq sitt xhur wasslet sabiex il-konċentrazzjonijiet minimi fil-plasma ta’ spinosad u milbemycin jiżdiedu tul l-istudju kollu. Il-konċentrazzjonijiet minimi ta’ spinosad irduppjaw kull xahar sa xahar 5. Iż-żieda fil- konċentrazzjonijiet fil-plasma kienet korrelatata ħafna ma’ żieda fil-half-lives tal-eliminazzjoni terminali. Fi studju ieħor, wara l-għoti orali ripetut ta’ spinosad 70 mg u 1.18 mg ta’ milbemycin oxime/kg ta’ piż tal-ġisem lil klieb ġuvenili mitmugħa għal tnax-il xahar konsekuttiv, l-istat fiss għal esponiment sistemiku (AUC) intlaħaq sa xahar 7. F’dan iż-żmien, l-esponiment sistemiku (AUC) fil- klieb ġuvenili kien komparabbli ma’ dak tal-adulti. Is-Cmax kien komparabbli bejn klieb ġuvenili u klieb adulti, u dan beda f’xahar 1, li ma jindika l-ebda riskju miżjud ta’ tossiċità akuta.
Prodott
Fil-klieb adulti, wara amministrazzjoni orali ripetuta ta’ spinosad u milbemycin oxime għal sitt xhur konsekuttivi, ġew osservati żidiet sa xahar 3. Fi studju separat bi tliet amministrazzjonijiet fix-xahar konsekuttivi, ma ġiet innotata ebda żieda fis-Cmass, fl-AUC jew fil-half-lives tal-eliminazzjoni meta mqabbel mal-valuri mit-tielet u mill-ewwel xhur. Fi studju ieħor, wara l-għoti orali ripetut ta’ spinosad 70 mg u 1.18 mg ta’ milbemycin oxime/kg ta’ piż tal-ġisem lil klieb adulti mitmugħa għal tnax-il xahar konsekuttiv, l-istat fiss għal esponiment sistemiku (AUC) intlaħaq f’xahar 3.
Kartun li fihom pakkett bil-blisters b’1, 3 jew 6 pilloli li jintmagħdu. Mhux id-daqsijiet kollha tal- pakkett jistgħu qegħdin fis-suq.
Għal kull tagħrif dwar dan il-prodott mediċinali veterinarju, jekk jogħġbok ikkuntattja lir- rappreżentant lokali tad-detentur tal-awtorizzazzjoni għat-tqegħid fis-suq.