Pexion
imepitoin
Müügiloa hoidja ja partii vabastamise eest vastutav tootja Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH
55216 Ingelheim/Rhein
SAKSAMAA
Pexion 100 mg tabletid koertele Pexion 400 mg tabletid koertele imepitoiin
Valged piklikud poolitusjoonega tabletid, mille ühel küljel on sissepressitud logo “I 01” (100 mg) või “I 02” (400 mg). Tableti saab jagada kaheks võrdseks pooleks.
Üks tablett sisaldab: Imepitoiin 100 mg
Imepitoiin 400 mg
Idiopaatilisest epilepsiast põhjustatud generaliseerunud krambihoogude sageduse vähendamiseks koertel, kasutamiseks pärast alternatiivsete ravivõimaluste hoolikat kaalumist.
Mitte kasutada, kui esineb ülitundlikkust toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Mitte kasutada maksafunktsiooni raskekujulise kahjustusega, neerufunktsiooni raskekujuliste häirete ega raskekujuliste südame ja veresoonkonna häiretega koertel.
Epilepsia puhul on prekliinilistes ja kliinilistes uuringutes täheldatud esinemissageduse vähenemise
järjekorras järgmisi kergeid ja üldjuhul mööduvaid kõrvaltoimeid: ataksiat (koordinatsioonihäireid), emeesist (oksendamist) ja polüfaagiat (isu suurenemist) ravi algul, somnolentsust (unisust) (väga sage), hüperaktiivsust (tavalisest palju suuremat aktiivsust), apaatiat, polüdipsiat (janu suurenemist), kõhulahtisust, desorienteeritust, anoreksiat (söögiisu kadumist), hüpersalivatsiooni (ülemäärast süljevoolu), polüuuriat (uriinieritumise suurenemist) (sage), pilkkile allavajumist (näha kolmas laug) ja nägemise halvenemist (üksikjuhud).
Praktilises ravis on epileptiliste koerte puhul täheldatud agressiivsust aeg-ajalt ning suurenenud helitundlikkust ja rahutust harva. Need sümptomid on potentsiaalselt raviga seotud. Neid võib esineda ka pre- või postiktaalsel perioodil või käitumise muutustena, mis tekivad seoses haiguse endaga.
Imepitoiiniga ravitud koertel on täheldatud plasma kreatiniinitasemete, uureatasemete ja kolesteroolitasemete vähest tõusu; need ei ületanud siiski üldiselt normaalseid referentsvahemikke ja nendega ei kaasnenud kliiniliselt olulisi tähelepanekuid ega nähte.
Mürafoobia puhul läbiviidud prekliinilistes ja kliinilistes uuringutes täheldati järgmisi kõrvaltoimeid:
ataksiat (koordinatsioonihäireid), suurenenud söögiisu, letargiat (väga sage); emeesist (oksendamist), agressiivsust (vt lõiku „Erihoiatused“) (sage); hüperaktiivsust, somnolentsust (unisust), ülemäärast
süljevoolu (aeg-ajalt). Enamus sündmusi on mööduvad ning lahenevad ravi vältel või varsti pärast
ravimenetluse lõppu.
Mürafoobia kliinilistes uuringutes täheldati mööduvat ataksiat väga sageli ning see ilmnes ravi alguses. Rohkem kui pooltel koertel, kes kogesid kliinilise uuringu käigus ataksiat, kadusid sümptomid iseenesest 24 tunni jooksul, vaatamata kestvale ravile, ja ülejäänud pooltel koertel 48 tunni jooksul.
Kõrvaltoimete esinemissagedus on defineeritud järgnevalt:
Väga sage (kõrvaltoime(d) ilmnes(id) rohkem kui 1-l loomal 10-st ravitud loomast)
Sage (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 100-st ravitud loomast)
Aeg-ajalt (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 1000-st ravitud loomast)
Harv (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 10,000-st ravitud loomast)
Väga harv (vähem kui 1-l loomal 10,000-st ravitud loomast, kaasaarvatud üksikjuhud).
Kui täheldate ükskõik milliseid kõrvaltoimeid, isegi neid, mida pole käesolevas pakendi infolehes mainitud, või arvate, et veterinaarravim ei toimi, teavitage palun sellest oma veterinaararsti.
Koer
Suukaudne manustamine annuses 10 mg kuni 30 mg imepitoiini kehamassi 1 kg kohta kaks korda päevas, ligikaudu 12-tunniste intervallidega. Iga tableti võib poolitada annustamiseks sobivaks
olenevalt konkreetse koera kehamassist. Järelejäänud poolt tabletti tuleb kasutada järgmiseks annuseks.
Vajalik annus on individuaalne ja sõltub häire raskusastmest.
Imepitoiini soovitatav algannus on 10 mg kehamassi 1 kg kohta kaks korda päevas.
Ravi alustamiseks kasutage kehamassi kilogrammides ja annustamistabelit. Kui krambihood ei vähene piisavalt pärast vähemalt 1 nädalat ravi kasutatava annusega, peab raviv veterinaararst koera uuesti hindama. Kui koer talub veterinaarravimit hästi, võib annust suurendada 50 kuni 100% võrra maksimaalse annuseni 30 mg 1 kg kohta, mida manustatakse kaks korda päevas.
Manustamisel tühja kõhuga on biosaadavus koeral suurem. Tableti manustamise ajastatuses söötmise suhtes tuleb olla järjekindel.
Soovitatav tablettide arv (kaks korda päevas manustamiseks) epilepsia ravi algul:
Annus: 10 mg/kg kaks korda päevas | Tablettide arv ühe manustamiskorra kohta | |
Kehamass (kg) | 100 mg tablett | 400 mg tablett |
5 | ½ | |
5,1 – 10 | 1 | |
10,1 – 15 | 1 ½ | |
15,1 – 20 | ½ | |
20,1 – 40 | 1 | |
40,1 – 60 | 1 ½ | |
Üle 60 | 2 | |
Suukaudne manustamine annuses 30 mg imepitoiini kehamassi 1 kg kohta kaks korda päevas, ligikaudu 12-tunniste intervallidega.
Iga tableti võib poolitada annustamiseks sobivaks olenevalt konkreetse koera kehamassist.
Ravi alustamine 2 päeva enne oodatava mürasündmuse päeva ja ravi jätkamine mürasündmuse ajal kasutades allpool olevat kg-des kehamassi ja annustamise tabelit.
Manustamisel tühja kõhuga on biosaadavus koeral suurem. Tableti manustamise ajastatuses söötmise suhtes tuleb olla järjekindel.
Tablettide arv (kaks korda päevas manustamiseks) mürafoobia raviks:
Annus: 30 mg/kg kaks korda päevas | Tablettide arv ühe manustamiskorra kohta | |
Kehamass (kg) | 100 mg tablett | 400 mg tablett |
2,5 – 3,9 | 1 | |
4 – 5,9 | 1 ½ | |
6 – 7,9 | 2 | |
8 – 10,9 | 3 | |
11 – 15,9 | 1 | |
16 – 22,9 | 1 ½ | |
23 – 29,9 | 2 | |
30 – 36,9 | 2 ½ | |
37 – 43,9 | 3 | |
44 – 49,9 | 3 ½ | |
50 – 55,9 | 4 | |
56 – 71,9 | 4 ½ | |
72 – 80 | 5 | |
Iga tableti võib poolitada täpseks annustamiseks olenevalt konkreetse koera kehamassist.
Ei rakendata.
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas. Veterinaarravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ärge kasutage veterinaarravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja pudelil pärast EXP.
Epilepsia iseloomu tõttu võib farmakoloogiline ravivastus varieeruda. Mõnel koeral krambihood kaovad, teistel täheldatakse krambihoogude vähenemist, kuid kolmandatel ravivastust ei teki. Seetõttu tuleb hoolikalt kaaluda, enne kui otsustada stabiilses seisundis koer viia muult ravilt üle imepitoiini
kasutamisele. Ravivastuseta koertel võib täheldada krambihoogude sagenemist. Kui krambihood ei allu piisavalt kontrollile, tuleb kaaluda edasiste diagnostikameetmete ja muu epilepsiaravi kasutamist.
Kui meditsiiniliselt on vajalik epilepsiaravi vahetada, tuleb seda teha järk-järgult ja sobiva kliinilise järelevalve all.
Veterinaarravimi efektiivsust epileptilise staatusega ja seeriaepilepsiahoogudega koertel ei ole uuritud. Seetõttu ei tohi imepitoiini kasutada epileptilise staatusega ja seeriaepilepsiahoogudega koertel esmase ravimina.
Krambivastase ravi efektiivsuse kadumist (ravimiga harjumist) 4-nädalase pideva ravi jooksul 4 nädalat kestnud eksperimentaaluuringute käigus ei täheldatud.
Saadaval olevate väheste uuringuandmete alusel ei saa teha lõplikke järeldusi imepitoiini efektiivsuse kohta lisaravimina kasutamisel koos fenobarbitaali, kaaliumbromiidi ja/või levetiratsetaamiga (vt lõiku
„Koostoimed“).
Mürafoobiaga seotud rahutuse ja hirmu vähendamise efektiivsust pole testitud noorematel kui 12 kuu vanustel koertel.
Mürafoobiaga koerte puhul võib olla vajalik saavutada optimaalne anksiolüütiline efektiivsus kuni 2 päeva jooksul eelravi ajal. Vt lõiku „Annustamine loomaliigiti, manustamisviis(id) ja –meetod“.
Ettevaatusabinõud kasutamisel loomadel
Veterinaarravimi ohutust ei ole testitud koertel kehamassiga vähem kui 2 kg ega koertel, kellel on ohutusega seotud probleeme, näiteks neeru-, maksa-, südame-, seedetrakti- või muu haigus.
Anksiolüütilised ravimid, mis toimivad bensodiasepiiniretseptorite kaudu, nagu imepitoiin, võivad viia hirmupõhise käitumise düsinhibeerimiseni. Ravim võib seega põhjustada agressiooni taseme suurenemist või vähenemist.
Koerte puhul, kel on anamneesis agressiooniprobleemid, tuleb enne raviga alustamist viia läbi hoolikas kasu ja riski hindamine. Selle hindamise käigus võib arvestada eelnevate agressiivsuse
episoodidega seotud vallandavate faktorite ja situatsioonidega. Sellistel juhtudel tuleb enne raviga alustamist kaaluda käitumisteraapiat või käitumisspetsialisti juurde suunamist. Nende koerte puhul
tuleb ravieelselt vajaduse korral rakendada lisameetmeid, et vähendada agressiooniprobleemide riski.
Pärast imepitoiinravi järsku katkestamist võib koertel täheldada kergeid käitumis- või lihashäireid. Nõue mürafoobia ravi suhtes põhineb pöördelisel väliuuringul, mille käigus jälgiti 3-päevast ravikuuri
ilutulestikuga seotud mürasündmuste korral. Pikema aja jooksul võib mürafoobia ravi teostada kasu ja riski veterinaararstipoolsel hindamisel. Tuleb kaaluda käitumise muutmise programmi kasutamist.
Ettevaatusabinõud veterinaarravimit loomale manustavale isikule
Selle ravimpreparaadi manustamine võib põhjustada peapööritust, loidust ja iiveldust. Juhuslikul ravimi allaneelamisel (eriti lapse puhul) pöörduda viivitamatult arsti poole ja näidata pakendi infolehte
või pakendi etiketti.
Tablettide juhusliku allaneelamise vältimiseks tuleb pärast üheks manustamiseks vajaliku arvu tablettide väljavõtmist pudelist sellele kork kohe tagasi peale panna.
Tiinus ja laktatsioon
Veterinaarravimi kasutamine isastel aretuskoertel ega emastel koertel tiinuse ja laktatsiooni ajal ei ole soovitatav. Vt ka lõik „Üleannustamine“.
Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Ravimit on kasutatud koos fenobarbitaali, kaaliumbromiidi ja/või vähestel juhtudel levetiratsetaamiga ja kahjulikke kliinilisi koostoimeid pole täheldatud (vt lõiku „ Erihoiatused“).
Üleannustamine (sümptomid, esmaabi, antidoodid)
Korduval üleannustamisel kuni 5-kordse suurima soovitatava annusega 30 mg imepitoiini kehamassi 1 kg kohta on täheldatud neuroloogilisi toimeid, seedetraktiga seotud toimeid ning QT-intervalli
pöörduvat pikenemist. Nende annuste korral tekkivad sümptomid ei ole tavaliselt eluohtlikud ning
sümptomaatilise ravi korral üldjuhul kaovad 24 tunni jooksul.
Neuroloogilised toimed võivad muu hulgas olla kehaasendi korrigeerimise refleksi kadumine (tasakaalu kadumine), aktiivsuse vähenemine, silmalaugude sulgumine, pisaravool (ülemäärased pisarad), silmade kuivus (ebapiisav pisaravool) ja nüstagm (silmade ebatavalised liigutused).
5-kordse soovitatava annuse saamisel võib täheldada kehamassi vähenemist.
Isastel koertel, kellele manustati 10-kordne suurim soovitatav raviannus, esines munandites seemnetorukeste difuusset atroofiat ja sellega seotud spermatosoidide arvu vähenemist.
Vt ka lõik „Tiinus ja laktatsioon“.
Kasutamata jäänud ravimeid ega jäätmematerjali ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige palun oma loomaarstilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
Epilepsia kliinilised uuringud
Euroopas läbiviidud väliuuringus, milles võrreldi imepitoiini efektiivsust fenobarbitaaliga 226 koeral, kellel oli äsja diagnoositud idiopaatiline epilepsia, jäeti 45% juhtumitest imepitoiini rühmas ja 20%
fenobarbitaali rühmas efektiivsuse analüüsist välja põhjustel, mille hulka kuulus ka ravivastuse
puudumine. Ülejäänud koertel (64 koera Pexioni ja 88 koera fenobarbitaali rühmas) täheldati järgmisi kliinilisi tulemusi: generaliseerunud krambihoogude keskmine esinemissagedus vähenes pärast
20-nädalast ravi imepitoiini rühmas 2,3 krambihoolt kuus ja fenobarbitaali rühmas 2,4 krambihoolt
kuus mõlemas rühmas 1,1 krambihoole kuus. Imepitoiini ja fenobarbitaali rühmade erinevus krambihoogude arvus kuus pärast ravi (korrigeeritud algtaseme erinevuste suhtes) oli 0,004, 95% usaldusvahemik -0,928, 0,935. 12-nädalase hindamisfaasi jooksul oli generaliseerunud krambihoogudeta koerte osakaal imepitoiini rühmas 47% (30 koera) ja fenobarbitaali rühmas 58% (51 koera).
Kuigi individuaalne efektiivsus ei pruugi olla koertel täielik, loetakse imepitoiini selle ohutusprofiili tõttu sobivaks ravivalikuks.
Mõlema ravi ohutust hinnati täieliku analüüsiandmete kogumi põhjal (ehk ohutusandmete kogumi põhjal, mis hõlmas 116 looma imepitoiini rühmas ja 110 looma fenobarbitaali rühmas). Fenobarbitaali annuste suurenemisega kaasnes maksa ensüümide ALAT, AP, ASAT, GGT ja GLDH tasemete tõus. Samas imepitoiini annuste suurenedes nimetatud viie ensüümi tasemed ei tõusnud. Imepitoiiniga ravitud koertel täheldati kreatiniini väärtuste vähest tõusu algtasemega võrreldes. Samas jäi kreatiniinitaseme usaldusvahemiku ülempiir kõikidel visiitidel referentsvahemiku piiresse. Peale selle tähendati imepitoiini võrdlemisel fenobarbitaaliga järgmiste kõrvalnähtude vähenemist: polüuuria (10% vs 19% koertest), polüdipsia (14% vs 23%) ja märkimisväärne sedatsioon (14% vs 25 %). Lisateavet kõrvaltoimete kohta vt lõigust “Kõrvaltoimed”.
Ameerika Ühendriikides läbiviidud väliuuringus, milles võrreldi 84-päevase raviperioodi jooksul kaks korda päevas manustatava fikseeritud annuse 30 mg/kg imepitoiini efektiivsust platseeboga
151 koeral, kellel oli idiopaatiline epilepsia, oli generaliseerunud krambihoogudeta koerte osakaal
imepitoiini rühmas 21% (21 koera 99-st; 95% usaldusvahemik [0,131; 0,293]) ja platseebo rühmas 8%
(4 koera 52-st; 95% usaldusvahemik [0,004; 0,149]). 25% koertest ei reageerinud imepitoiiniga ravile (krambihoogude esinemissagedus jäi samaks või suurenes).
Mürafoobia kliinilised uuringud
3 päeva kestnud ravi platseebo-kontrollitud väliuuringus uuriti mürafoobia diagnoosiga koertel imepitoiini efektiivsust traditsioonilise vana-aastaõhtu ilutulestiku ajal. Efektiivsuse analüüsi jaoks olid sobivad (vähemalt üks ravimi doos ja andmed kombineeritud esmaste tulemusnäitajate hindamiseks) 226 koera (104 imepitoiini, 122 platseebot saanud) ja saadud tulemusi jälgiti kahe kombineeritud esmase tulemusnäitaja suhtes:
Omanikud hindasid uuringuaegse ravi üldist efekti (tuginedes sümptomitele mürasündmuse ajal ja võrreldes sümptomitega eelmis(t)e mürasündmus(t)e ajal ilma ravita): hea või suurepärase efekti kumulatiivsed riskid olid imepitoiini rühmas platseeborühmaga võrreldes märgatavalt suuremad (riskisuhe = 4,689; p < 0,0001, 95% usaldusvahemik [2,79; 7, 89]).
Koera rahutuse sümptomite omanikepoolne kirjeldus (põhineb Lincolni helitundlikkuse skaalal) mürasündmuse ajal: rahutuse hindamistulemuste summa näitas statistiliselt olulist raviefekti
imepitoiini puhul ning imepitoiini ja platseebo vahelist erinevust -6,1; p < 0,0001, 95%
usaldusvahemik [-8,6; -3,6].
Pudel 30, 100 või 250 tabletiga.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.