Draxxin
tulathromycin
Müügiloa hoidja: Zoetis Belgium SA Rue Laid Burniat 1 1348 Louvain-la-Neuve BELGIA
Partii vabastamise eest vastutav tootja: FAREVA AMBOISE
Zone Industrielle,
route des Industries 37530 Pocé-sur-Cisse PRANTSUSMAA
või
Zoetis Manufacturing & Research Spain, S.L. Ctra. de Camprodón, s/n°
Finca La Riba Vall de Bianya Gerona 17813 HISPAANIA
Draxxin 100 mg/ml süstelahus veistele, sigadele ja lammastele tulatromütsiin
Tulatromütsiin 100 mg/ml
Monotioglütserool 5 mg/ml
Värvitu või veidi kollakas selge süstelahus.
Tulatromütsiini suhtes tundlike Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida,
Histophilus somni ja Mycoplasma bovis’ega seotud veiste respiratoorhaiguse (BRD) ravi ja metafülaktika. Enne ravimi kasutamist peab haiguse esinemine loomarühmas olema kindlaks tehtud.
Tulatromütsiinile tundliku Moxarella bovis’ega seotud nakkusliku veiste keratokonjunktiviidi (IBK) ravi.
Tulatromütsiini suhtes tundlike Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae , Haemophilus parasuis’i ja Bordetella bronchiseptica’ga seotud sigade respiratoorhaiguse (SRD) ravi ja metafülaktika. Enne ravimi kasutamist peab haiguse esinemine loomarühmas olema kindlaks tehtud. Veterinaarravimit peaks kasutama ainult nendel sigadel, kellel eeldatakse haiguse ilmnemist 2–3 päeva jooksul.
Virulentse Dichelobacter nodosus’ega seotud süsteemset ravi vajava nakkusliku pododermatiidi (sõramädaniku) varaste faaside ravi.
Mitte kasutada, kui esineb ülitundlikkust makroliidantibiootikumide või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Veterinaarravimi subkutaanne manustamine veistele põhjustab väga sageli mööduvat valureaktsiooni ja paikset turset süstekohal, mis võib püsida kuni 30 päeva. Sigadel ja lammastel pärast intramuskulaarset manustamist sellist reaktsiooni täheldatud ei ole. Patomorfoloogilised süstekoha reaktsioonid (sealhulgas mööduv verepais, turse, fibroos ja hemorraagia) ligikaudu 30 päeva pärast süstimist on nii veistel kui sigadel väga sagedased.
Lammastel on pärast intramuskulaarset manustamist väga sagedased mööduvad ebamugavuse nähud (pearaputamine, süstekoha hõõrumine, tagurdamine). Need nähud kaovad mõne minuti jooksul.
Kõrvaltoimete esinemissagedus on defineeritud järgnevalt:
väga sage (kõrvaltoime(d) ilmnes(id) rohkem kui 1-l loomal 10-st ravitud loomast)
sage (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 100-st ravitud loomast)
aeg-ajalt (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 1000-st ravitud loomast)
harv (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 10 000-st ravitud loomast)
väga harv (vähem kui 1-l loomal 10 000-st ravitud loomast, kaasaarvatud üksikjuhud).
Kui täheldate ükskõik milliseid kõrvaltoimeid, isegi neid, mida pole käesolevas pakendi infolehes mainitud, või arvate, et veterinaarravim ei toimi, teavitage palun sellest oma veterinaararsti.
Veis, siga, lammas.
2,5 mg tulatromütsiini kg kehamassi kohta (1 ml / 40 kg KM kohta).
Ühekordne subkutaanne manustamine. Üle 300 kg kaaluvatel veistel jagada annus mitmeks osaks nii, et ühte kohta ei süstitaks rohkem kui 7,5 ml.
2,5 mg tulatromütsiini kg kehamassi kohta (1 ml / 40 kg KM kohta).
Ühekordne intramuskulaarne manustamine kaelapiirkonda. Üle 80 kg kaaluvatel sigadel jagada annus mitmeks osaks nii, et ühte kohta ei süstitaks rohkem kui 2 ml.
2,5 mg tulatromütsiini kg kehamassi kohta (1 ml / 40 kg kehamassi kohta).
Ühekordne intramuskulaarne manustamine kaela.
Respiratoorhaiguste korral on soovitatav ravida loomi haiguse algusjärgus ja hinnata vastust ravile 48 tunni jooksul. Kui respiratoorhaiguse kliinilised nähud jätkuvad või tugevnevad, või toimub taashaigestumine, peab ravi muutma, kasutades teist antibiootikumi ja jätkates kliiniliste nähtude kadumiseni.
Alaannustamise vältimiseks ja õige annuse kindlustamiseks peab looma kehamassi võimalikult täpselt kindlaks määrama. Mitmekordseks ravimi võtmiseks on soovitatav kasutada aspireerimisnõela või mitmeannuselist süstalt, et vältida korgi liigset läbistamist.
Veis: lihale ja söödavatele kudedele: 22 päeva. Siga: lihale ja söödavatele kudedele: 13 päeva. Lammas (lihale ja söödavatele kudedele): 16 päeva.
Ei ole lubatud kasutada lakteerivatel loomadel, kelle piima tarvitatakse inimtoiduks.
Mitte kasutada tiinetel loomadel 2 kuu jooksul enne oodatavat poegimist, kui nende loomade piima plaanitakse tarvitada inimtoiduks.
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas. Veterinaarravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ärge kasutage veterinaarravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud sildi pärast EXP. Kõlblikkusaeg pärast pakendi esmast avamist: 28 päeva.
Erihoiatused iga loomaliigi kohta
Esineb ristuvat resistentsust teiste makroliidantibiootikumidega. Mitte kasutada samal ajal teiste sarnase toimemehhanismiga antibiootikumidega, nagu teised makroliidid või linkosamiidid.
Lammas
Sõramädaniku antimikroobse ravi tõhusust võivad vähendada teised tegurid, näiteks niisked keskkonnatingimused, samuti farmi sobimatu haldamine. Sõramädaniku ravi peab seega toimuma koos teiste karjahaldusmeetmetega, näiteks kuiva keskkonna tagamisega.
Healoomulise sõramädaniku antibiootikumravi ei peeta asjakohaseks. Raskete kliiniliste tunnustega või kroonilise sõramädanikuga lammastel näitas tulatromütsiin piiratud tõhusust ja selle tõttu peab seda kasutama ainult sõramädaniku varases faasis.
Ettevaatusabinõud kasutamisel loomadel
Ravimi kasutamine peab põhinema loomalt eraldatud bakterite tundlikkuse kontrollimisel. Kui neid ei ole võimalik teha, tuleb ravi aluseks võtta kohalikud (piirkonna, talu tasandil) epidemioloogilised
andmed sihtbakterite tundlikkuse kohta.
Ravimi kasutamisel tuleb arvestada ametlikke, riiklikke ja piirkondlikke antimikroobsete preparaatide kasutamise põhimõtteid. Ravimi kasutamine selles ravimi omaduste kokkuvõttes toodud juhiseid eirates võib suurendada tulatromütsiini suhtes resistentsete bakterite levikut ning vähendada ristuva resistentsuse tõttu ka teiste makroliidide, linkosamiidide ja B-rühma streptogramiinidega ravimise tõhusust.
Ülitundlikkusreaktsiooni tekkimisel tuleb viivitamatult rakendada sobivat ravi. Ettevaatusabinõud veterinaarravimit loomale manustavale isikule
Tulatromütsiin on silmadele ärritav. Juhuslikul ravimi sattumisel silma loputada silmi kohe puhta veega.
Tulatromütsiin võib kokkupuutel nahaga põhjustada sensitisatsiooni, mille puhul tekib nt nahapunetus (erüteem) ja/või dermatiit. Juhuslikul ravimi kokkupuutel nahaga pesta nahka kohe seebi ja veega.
Pärast kasutamist pesta käsi.
Juhuslikul ravimi süstimisel iseendale pöörduda viivitamatult arsti poole ja näidata pakendi infolehte või pakendi etiketti.
Kui juhusliku kokkupuute tagajärjel esineb ülitundlikkuse reaktsiooni (mille tunnused on nt sügelus, hingamisraskused, nõgestõbi, näopaistetus, iiveldus, oksendamine) kahtlustus, tuleb rakendada asjakohaseid ravimeetmeid. Pöörduda viivitamatult arsti poole ja näidata pakendi infolehte või pakendi etiketti.
Tiinus ja laktatsioon
Laboratoorsed uuringud rottidel ja küülikutel ei ole tõestanud teratogeenset, fetotoksilist ega maternotoksilist toimet. Veterinaarravimi ohutus tiinuse ja laktatsiooni perioodil ei ole piisavalt tõestatud. Kasutada ainult vastavalt vastutatava loomaarsti kasu-riski suhte hinnangule.
Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed Ei ole teada.
Üleannustamine (sümptomid, esmaabi, antidoodid)
Kolme-, viie- ja kümnekordse soovitatava annuse manustamisel veistele täheldati süstekohal tekkinud ebamugavusega seostatavaid mööduvaid nähte, nagu rahutus, pearaputamine, maakraapimine ja söömuse ajutine vähenemine. Viie- kuni kuuekordse soovitatava annuse saanud veistel ilmnes kergekujuline südamelihase degeneratsioon.
Kolme- või viiekordse raviannuse saanud umbes 10 kg kaaluvatel noorsigadel täheldati süstekohal tekkinud ebamugavusega seostatavaid mööduvaid nähte, nagu liigne häälitsemine ja rahutus. Samuti täheldati süstekohana kasutatud tagajala longet.
Kolme- või viiekordse soovitatava annuse korral täheldati talledel (umbes 6 nädala vanused) süstekohal tekkinud ebamugavustundega seostatavaid mööduvaid nähte, sealhulgas tagurpidi kõndimist, pearaputamist, süstekoha hõõrumist, pikaliheitmist ja püstitõusmist, määgimist.
Sobimatus
Sobivusuuringute puudumisel ei tohi seda veterinaarravimit teiste veterinaarravimitega segada.
Kasutamata jäänud ravimeid ega jäätmematerjali ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga.
Küsige palun oma loomaarstilt või apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
Tulatromütsiin on käärimissaadusest pärinev poolsünteetiline makroliidantibiootikum. See erineb teistest makroliididest pika toimeaja poolest, mis on osaliselt tingitud kolmest amiinrühmast, mille tõttu see kuulub keemiliselt triamiliidide alamklassi.
Makroliidid on bakteriostaatiliselt toimivad antibiootikumid, mis seonduvad valikuliselt bakteriaalse ribosoomi RNA-ga ja takistavad sel moel asendamatute valkude biosünteesi. Toime aluseks on peptidüül-tRNA ribosoomist eraldamise soodustamine translokatsiooni protsessis.
Tulatromütsiinil on in vitro toime Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida,Histophilus somni ja Mycoplasma bovis’e vastu, samuti Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae, Haemophilus parasuis ja Bordetella bronchiseptica vastu, mis on kõige sagedamini vastavalt veiste ja sigade respiratoorhaigustega seostatavad patogeenid. Mõnedel Histophilus somni ja Actinobacillus pleuropneumoniae isoleeritud tüvedel on täheldatud minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni (MIK) suurenenud väärtusi. Demonstreeritud on in vitro toimet lammastel kõige sagedamini nakkusliku pododermatiidiga (sõramädanikuga) seostatud bakteriaalse patogeeni Dichelobacter nodosus’e (vir) vastu.
Tulatromütsiinil on ka in vitro toime kõige sagedamini nakkusliku veiste keratokonjunktiviidiga (IBK) seotud bakteriaalse patogeeni Moxarella bovis’e vastu.
Kliiniliste ja laboratoorsete standardite instituut (CLSI) on veiste hingamisteedest pärineva
M. haemolytica, P. multocida ja H. somni ning sigade hingamisteedest pärineva P. multocida ja
B. bronchiseptica tulatromütsiinitundlikkuse kliiniliste piirmäärade tõlgendamiseks seadnud kriteeriumid, kus väärtused ≤ 16 μg/ml tähendavad patogeeni tundlikkust ja ≥ 64 μg/ml resistentset patogeeni. Sigade hingamisteedest pärineva A. pleuropneumoniae tundlikkuse piirmäär on ≤ 64 µg/ml. CLSI on avaldanud ka diskdifusiooni meetodil tulatromütsiini piirmäärad (CLSI dokument VET08, 4. väljaanne, 2018). Kliinilised piirmäärad H. parasuis’i kohta puuduvad. EUCAST ega CLSI ei ole välja töötanud standardmeetodeid antibakteriaalsete ainete toime katsetamiseks veterinaarsete Mycoplasma liikide suhtes ja seetõttu puuduvad vastavad tõlgendamiskriteeriumid.
Resistentsus makroliidide suhtes võib areneda ribosoomi RNA-d (rRNA)kodeerivate geenide või mõnede ribosoomivalkude mutatsiooniga; ribosoomi RNA 23S sihtkoha ensümaatilise modifikatsiooniga (metülatsiooniga), mis annab tavaliselt ristresistentsuse linkoosamiidide ja B grupi streptogramiinidega (MLSB resistentsus); ensümaatilise inaktiveerimisega, või makroliidi väljavoolu tõttu. MLSB resistentsus võib olla konstitutiivne või indutseeritav. Resistentsus võib olla kromosoomiline või plasmiidkodeeritud ja võib seoses transposoonide, plasmiidide, integratiivsete või konjugatiivsete elementidega olla ülekantav. Mycoplasma genoomset plastilisust võib lisaks suurendada ka suurte kromosomaalsete fragmentide horisontaalne ülekandumine.
Lisaks antimikroobsetele omadustele on katselistel uuringutel demonstreeritud tulatromütsiini immuunmoduleerivat ja põletikuvastast toimet. Tulatromütsiin soodustab nii veiste kui ka sigade polümorfonukleaarsetes rakkudes (PMN; neutrofiilid) apoptoosi (programmeeritud rakkude surm) ja apoptootiliste rakkude eemaldamist makrofaagide poolt. See vähendab proinflammatoorsete mediaatorite leukotrieen B4 ja CXCL-8 tootmist ja kutsub esile põletikuvastase ja kudede taastumist toetava lipiidi lipoksiin A4 tootmise.
Veistel iseloomustas tulatromütsiini farmakokineetilist profiili ühekordsel manustamisel annuses 2,5 mg/kg kehamassi kohta kiire ja ulatuslik imendumine, millele järgnes hea jaotuvus ja aeglane
eliminatsioon. Maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) plasmas oli umbes 0,5 μg/ml; see saavutati umbes
minutit pärast manustamist (Tmax). Tulatromütsiini kontsentratsioonid kopsu homogenaadis olid märgatavalt suuremad kui vastavad näitajad plasmas. On tõestatud tulatromütsiini märkimisväärne akumuleerumine neutrofiilides ja alveolaarsetes makrofaagides. Siiski ei ole tulatromütsiini in vivo kontsentratsioon kopsu infektsioonikohal teada. Tippkontsentratsioonidele järgnes aeglane süsteemse toime langus poolväärtusajaga (t1/2) plasmas 90 tundi. Seondumine plasmavalkudega oli madal, umbes 40%. Jaotumustugevus stabiilses seisundis (VSS) määratuna pärast intravenoosset manustamist oli 1 l/kg. Tulatromütsiini biosaadavus pärast subkutaanset manustamist veistel oli umbes 90%.
Sigadel iseloomustas tulatromütsiini farmakokineetilist profiili ühekordsel manustamisel annuses 2,5 mg/kg kehamassi kohta samuti kiire ja ulatuslik imendumine, millele järgnes hea jaotuvus ja aeglane eliminatsioon. Maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) plasmas oli umbes 0,6 µg/ml; see saavutati umbes 30 minutit pärast manustamist (Tmax). Tulatromütsiini kontsentratsioonid kopsu
homogenaadis olid märgatavalt suuremad kui vastavad näitajad plasmas. On tõestatud tulatromütsiini märkimisväärne akumuleerumine neutrofiilides ja alveolaarsetes makrofaagides. Siiski ei ole
tulatromütsiini in vivo kontsentratsioon kopsu infektsioonikohal teada. Tippkontsentratsioonidele järgnes aeglane süsteemse toime langus poolväärtusajaga (t1/2) plasmas 91 tundi. Seondumine plasmavalkudega oli madal, umbes 40%. Jaotumustugevus stabiilses seisundis (VSS) määratuna pärast intravenoosset manustamist oli 13,2 l/kg. Tulatromütsiini biosaadavus pärast subkutaanset
manustamist sigadel oli umbes 88%.
Lammastel oli tulatromüstiini farmakokineetiline profiil pärast ühekordset manustamist annuses 2,5 mg/kg kehamassi kohta järgmine: maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) plasmas 1,19 µg/ml
saavutati ligikaudu 15 minutit (Tmax) pärast annustamist ja eliminatsiooni poolväärtusaeg (t1/2) oli 69,7 tundi. Seondumine plasmavalkudega oli umbes 60–75%. Jaotusruumala stabiilses seisundis (VSS)
pärast intravenoosset manustamist oli 31,7 l/kg. Tulatromütsiini biosaadavus pärast intramuskulaarset
manustamist lammastel oli 100%.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
500 ml viaale ei tohi kasutada sigadel ja lammastel.
Müügiloa hoidja: Zoetis Belgium SA Rue Laid Burniat 1 1348 Louvain-la-Neuve BELGIA
Partii vabastamise eest vastutav tootja: Zoetis Belgium SA
Rue Laid Burniat 1 1348 Louvain-la-Neuve BELGIA
või
Zoetis Manufacturing & Research Spain, S.L. Ctra. de Camprodón, s/n°
Finca La Riba Vall de Bianya Gerona 17813 HISPAANIA
Draxxin 25 mg/ml süstelahus sigadele tulatromütsiin
Tulatromütsiin 25 mg/ml
Monotioglütserool 5 mg/ml
Värvitu või veidi kollakas selge süstelahus.
Tulatromütsiini suhtes tundlike Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae, Haemophilus parasuis’i ja Bordetella bronchiseptica’ga seotud sigade respiratoorhaiguse (SRD) ravi ning metafülaktika. Enne ravimi kasutamist peab haiguse esinemine loomarühmas olema kindlaks tehtud. Veterinaarravimit peaks kasutama ainult nendel sigadel, kellel eeldatakse haiguse ilmnemist 2–3 päeva jooksul.
Mitte kasutada, kui esineb ülitundlikkust makroliidantibiootikumide või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Patomorfoloogilised süstekoha reaktsioonid (sealhulgas mööduv verepais, turse, fibroos ja hemorraagia) püsivad ligikaudu 30 päeva pärast süstimist.
Kui täheldate ükskõik milliseid kõrvaltoimeid, isegi neid, mida pole käesolevas pakendi infolehes mainitud, või arvate, et veterinaarravim ei toimi, teavitage palun sellest oma veterinaararsti.
Siga.
Ühekordne intramuskulaarne süste kaela annuses 2,5 mg tulatromütsiini/kg kehamassi kohta (1 ml 10 kg kehamassi kohta).
Üle 40 kg kaaluvatel sigadel jagada koguannus mitmeks üksikannuseks, nii et ühte kohta ei süstitaks rohkem kui 4 ml.
Kõigi hingamisteede haiguste puhul on soovitatav ravida loomi haiguse varastes staadiumides ja hinnata ravivastust 48 tunni jooksul pärast süsti. Kui respiratoorhaiguse kliinilised nähud püsivad või süvenevad või kui tekib haiguse retsidiiv, peab ravi muutma, kasutades teist antibiootikumi ja jätkates kliiniliste nähtude kadumiseni.
Alaannustamise vältimiseks ja õige annuse kindlustamiseks peab looma kehamassi võimalikult täpselt kindlaks määrama. Mitmekordsel ravimi võtmisel viaalist on soovitatav kasutada aspireerimisnõela või mitmeannuselist süstalt, et vältida korgi mitmekordset läbistamist.
Lihale ja söödavatele kudedele: 13 päeva.
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas. Veterinaarravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ärge kasutage veterinaarravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud sildil pärast EXP. Kõlblikkusaeg pärast pakendi esmast avamist: 28 päeva.
Erihoiatused iga loomaliigi kohta
Esineb ristuvat resistentsust teiste makroliidantibiootikumidega. Mitte kasutada samal ajal teiste sarnase toimemehhanismiga antibiootikumidega, nagu teised makroliidid või linkosamiidid.
Ettevaatusabinõud kasutamisel loomadel
Ravimi kasutamine peab põhinema loomalt eraldatud bakterite tundlikkuse kontrollimisel. Kui neid ei
ole võimalik teha, tuleb ravi aluseks võtta kohalikud (piirkonna, talu tasandil) epidemioloogilised andmed sihtbakterite tundlikkuse kohta.
Ravimi kasutamisel tuleb arvestada ametlikke, riiklikke ja piirkondlikke antimikroobsete preparaatide kasutamise põhimõtteid. Ravimi kasutamine selles ravimi omaduste kokkuvõttes toodud juhiseid eirates võib suurendada tulatromütsiini suhtes resistentsete bakterite levikut ning vähendada ristuva resistentsuse tõttu ka teiste makroliidide, linkosamiidide ja B-rühma streptogramiinidega ravimise tõhusust.
Ülitundlikkusreaktsiooni tekkimisel tuleb viivitamatult rakendada sobivat ravi. Ettevaatusabinõud veterinaarravimit loomale manustavale isikule
Tulatromütsiin on silmadele ärritav. Juhuslikul ravimi sattumisel silma loputada silmi kohe puhta
veega.
Tulatromütsiin võib kokkupuutel nahaga põhjustada sensitisatsiooni, mille puhul tekib nt nahapunetus (erüteem) ja/või dermatiit. Juhuslikul ravimi kokkupuutel nahaga pesta nahka kohe seebi ja veega.
Pärast kasutamist pesta käsi.
Juhuslikul ravimi süstimisel iseendale pöörduda viivitamatult arsti poole ja näidata pakendi infolehte või pakendi etiketti.
Kui juhusliku kokkupuute tagajärjel esineb ülitundlikkuse reaktsiooni (mille tunnused on nt sügelus, hingamisraskused, nõgestõbi, näopaistetus, iiveldus, oksendamine) kahtlustus, tuleb rakendada asjakohaseid ravimeetmeid. Pöörduda viivitamatult arsti poole ja näidata pakendi infolehte või pakendi etiketti.
Tiinus ja laktatsioon
Laboratoorsed uuringud rottidel ja küülikutel ei ole tõestanud teratogeenset, fetotoksilist ega maternotoksilist toimet. Veterinaarravimi ohutus tiinuse ja laktatsiooni perioodil ei ole piisavalt tõestatud. Kasutada ainult vastavalt vastutavata loomaarsti kasu-riski suhte hinnangule.
Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed Ei ole teada.
Üleannustamine (sümptomid, esmaabi, antidoodid)
Kolme- või viiekordse raviannuse saanud umbes 10 kg kaaluvatel noorsigadel täheldati süstekohal tekkinud ebamugavusega seostatavaid mööduvaid nähte, nagu liigne häälitsemine ja rahutus. Samuti täheldati süstekohana kasutatud tagajala longet.
Sobimatus
Sobivusuuringute puudumisel ei tohi seda veterinaarravimit teiste veterinaarravimitega segada.
Kasutamata jäänud ravimeid ega jäätmematerjali ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga.
Küsige palun oma loomaarstilt või apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need
meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
Tulatromütsiin on käärimissaadusest pärinev poolsünteetiline makroliidantibiootikum. See erineb paljudest teistest makroliididest pika toimeaja poolest, mis on osaliselt tingitud kolmest amiinrühmast, mille tõttu see kuulub keemiliselt triamiliidide alamklassi.
Makroliidid on bakteriostaatiliselt toimivad antibiootikumid, mis seonduvad valikuliselt bakteriaalse ribosoomi RNA-ga, pärssides sel moel asendamatute valkude biosünteesi. Toime aluseks on peptidüül-tRNA ribosoomist eraldamise soodustamine translokatsiooni protsessis.
Tulatromütsiinil on in vitro toime Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae, Haemophilus parasuis’i ja Bordetella bronchiseptica vastu, mis on kõige sagedamini sigade respiratoorhaigustega seostatavad patogeenid. Mõnedel Actinobacillus pleuropneumoniae isoleeritud tüvedel on täheldatud minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni (MIK) suurenenud väärtusi.
Kliiniliste ja laboratoorsete standardite instituut (CLSI) on sigade hingamisteedest pärineva
P. multocida ja B. bronchiseptica tulatromütsiinitundlikkuse kliiniliste piirmäärade tõlgendamiseks seadnud kriteeriumid, kus väärtused ≤ 16 μg/ml tähendavad patogeeni tundlikkust ja ≥ 64 μg/ml resistentset patogeeni. Sigade hingamisteedest pärineva A. pleuropneumoniae tundlikkuse piirmäär on
≤ 64 µg/ml. CLSI on avaldanud ka diskdifusiooni meetodil tulatromütsiini piirmäärad (CLSI dokument VET08, 4. väljaanne, 2018). Kliinilised piirmäärad H. parasuis’i kohta puuduvad. EUCAST ega CLSI ei ole välja töötanud standardmeetodeid antibakteriaalsete ainete toime katsetamiseks veterinaarsete Mycoplasma liikide suhtes ja seetõttu puuduvad vastavad tõlgendamiskriteeriumid.
Resistentsus makroliidide suhtes võib areneda mutatsioonide tõttu, mis kodeerivad ribosoomi RNA-d (rRNA) või mõningaid ribosoomivalke, samuti ribosoomi RNA 23S sihtkoha ensümaatilise modifikatsiooni (metüülimise) tõttu, mis tavaliselt põhjustab ristiresistentsuse linkosamiidide ja B grupi streptogramiinidega (MLSB resistentsus), ning ensümaatilise inaktiveerimise või makroliidi väljavoolu tõttu. MLSB resistentsus võib olla konstitutiivne või indutseeritav. Resistentsus võib olla kromosomaalne või plasmiidkodeeritud ja võib seoses transposoonide, plasmiidide, integratiivsete või konjugatiivsete elementidega olla ülekantav. Mycoplasma genoomset plastilisust võib lisaks suurendada ka suurte kromosomaalsete fragmentide horisontaalne ülekandumine.
Lisaks antimikroobsetele omadustele on eksperimentaalsetes uuringutes demonstreeritud tulatromütsiini immuunmoduleerivat ja põletikuvastast toimet. Tulatromütsiin soodustab sigade polümorfonukleaarsetes rakkudes (PMN; neutrofiilid) apoptoosi (programmeeritud rakkude surm) ja apoptootiliste rakkude eemaldamist makrofaagide poolt. See vähendab proinflammatoorsete mediaatorite leukotrieen B4 ja CXCL-8 tootmist ja kutsub esile põletikuvastase ja kudede taastumist toetava lipiidi lipoksiin A4 tootmise.
Sigadel iseloomustas tulatromütsiini farmakokineetilist profiili ühekordsel manustamisel annuses 2,5 mg/kg kehamassi kohta samuti kiire ja ulatuslik imendumine, millele järgnes hea jaotuvus ja aeglane eritumine. Maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) plasmas oli umbes 0,6 µg/ml; see saavutati
umbes 30 minutit pärast manustamist (Tmax). Tulatromütsiini kontsentratsioon kopsu homogenaadis oli märgatavalt suurem kui vastav näitaja plasmas. On rohkelt tõendeid tulatromütsiini märkimisväärse
akumuleerumise kohta neutrofiilides ja alveolaarsetes makrofaagides. Siiski ei ole tulatromütsiini
in vivo kontsentratsioon kopsu infektsioonikoldes teada. Tippkontsentratsioonidele järgnes aeglane süsteemse toime nõrgenemine poolväärtusajaga (t1/2) plasmas 91 tundi. Seondumine plasmavalkudega oli väike, umbes 40%. Jaotumisruumala püsikontsentratsiooni staadiumis (VSS) määratuna pärast intravenoosset manustamist oli 13,2 l/kg. Tulatromütsiini biosaadavus pärast subkutaanset manustamist sigadel oli umbes 88%.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.